Acetato de peptídeo dermorfina

Acetato de Peptídeo Dermorfina|API de heptapeptídeo estabilizado com aminoácidos de alta-afinidade μ-do receptor de opióides D-para pesquisa de mecanismo de dor e farmacologia de opióides Fabricante de GMP China Bulk Supply

Principais destaques do produto:

• Agonista do receptor opioide μ-de alta{0}}afinidade e seletivo
• Heptapeptídeo estabilizado com D-aminoácidos com resistência enzimática aprimorada
• Ativação prolongada de receptores em sistemas de farmacologia experimental
• Capacidade eficiente de penetração da barreira hematoencefálica
• Consistência de lote de baixo grau de-endotoxina GMP-
• Adequado para modelos de pesquisa de receptores opióides e mecanismos de dor

Acetato de peptídeo dermorfinaé um heptapeptídeo sintético derivado de peptídeos da pele de anfíbios e otimizado por meio da síntese de peptídeos em fase sólida-(SPPS). Ele contém um resíduo de D-alanina que aumenta significativamente a afinidade de ligação ao receptor e a estabilidade enzimática em comparação com peptídeos opioides endógenos convencionais.

Funciona como um agonista altamente seletivo do receptor opioide μ-, permitindo a modulação precisa da transmissão do sinal nociceptivo no sistema nervoso central e periférico. É amplamente aplicado na farmacologia dos receptores opióides e na pesquisa do mecanismo da dor.

• Alta seletividade para receptor opioide μ-com interação mínima do receptor δ-
• A incorporação de D-aminoácidos aumenta a estabilidade proteolítica
• Melhor permeabilidade da barreira hematoencefálica
• Excelente solubilidade em água, PBS e meios de cultura celular
• O baixo perfil de endotoxinas reduz a interferência inflamatória-específica
• Adequado para estudos farmacológicos in vitro e in vivo

• Ativa vias de sinalização da proteína Gi/o mediadas por receptores opioides μ-
• Inibe a atividade da adenilil ciclase e reduz os níveis intracelulares de AMPc
• Modula a atividade dos canais de cálcio e potássio dependentes de voltagem
• Suprime a transmissão ascendente do sinal nociceptivo
• Induz efeitos analgésicos sustentados em modelos experimentais
• Regula a excitabilidade neuronal nos sistemas central e periférico

• Plataforma de síntese de peptídeos em fase-sólida (SPPS) Fmoc
• Incorporação precisa de resíduo de D-aminoácido
• Alta fidelidade estrutural com baixa formação de-subprodutos
• Requisito mínimo para purificação secundária
• Forte reprodutibilidade de lote-a{1}}lote no sistema GMP
• Sistema de fabricação GMP na China para fornecimento global

Acetato de peptídeo dermorfinaexerce sua atividade farmacológica por meio da ativação seletiva de receptores μ-opioides nos sistemas nervosos central e periférico.

O resíduo D-alanina confere forte resistência à degradação enzimática, prolongando significativamente a estabilidade do peptídeo em ambientes biológicos.

Mecanisticamente, ele:

• Ativa a sinalização da proteína Gi/o mediada pelo receptor opioide μ-
• Inibe a adenilil ciclase, reduzindo os níveis intracelulares de AMPc
• Modula o influxo de cálcio e o efluxo de potássio através de canais iônicos
• Suprime a transmissão do sinal nociceptivo nas vias espinhais e supraespinhais
• Minimiza a ativação-do receptor fora do alvo, melhorando a especificidade experimental

• Ambiente de fabricação de salas limpas de nível-GMP
• Fornecimento de matéria-prima de aminoácidos-de qualidade farmacêutica
• Síntese, purificação e liofilização estéril em várias-etapas
• Testes completos de liberação de lote antes do envio
• Sistema de rastreabilidade de amostras retidas por 2 anos
• Documentação de exportação completa (COA/MSDS/certificado de não{0}}perigo)

P: O que diferencia Dermorfina dos peptídeos opioides convencionais?
Ele contém um resíduo de D-aminoácido, que melhora significativamente a estabilidade enzimática, a afinidade do receptor e a meia-vida biológica-.

P: O que o peptídeo dermorfina faz?

R: Ele atua como um agonista do receptor opióide μ{0}} altamente seletivo para pesquisas pré-clínicas sobre regulação do sinal de dor, farmacologia do receptor opióide e estudos do sistema nervoso.

P: A dermorfina é viciante?

R: Possui propriedades estruturais que acarretam riscos potenciais de dependência relacionados à ativação de μ-opioides, portanto, só deve ser usado em ambientes de pesquisa laboratorial estritamente controlados.

P: A dermorfina é aprovada pelo FDA?

R: Não obteve aprovação da FDA para uso clínico em humanos e destina-se exclusivamente a fins de pesquisa laboratorial pré-clínica.

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