Fornecedor de cloridrato de metoclopramida em pó China|Fabricante de API antiemético veterinário CAS 7232-21-5
Principais argumentos de venda
✓ Mecanismo antiemético e procinético de dupla-ação - D central2 + periférico 5-HT3/5-HT4
✓ Ouro-Antiemético Veterinário Padrão - Náuseas/Vômitos em Cães e Gatos (Cirurgia, Quimioterapia, Parvovírus, Uremia)
✓ Início rápido 30–60 minutos - Curta duração 6–8 horas, dosagem flexível IV/IM/SC/Oral
✓ Procinética GI superior - Esofagite de refluxo, estase gástrica, esvaziamento gástrico retardado, gastroparesia diabética
✓ API humana e veterinária bem estabelecida-com - décadas de uso clínico, derivado de benzamida
✓ Muito solúvel em água- - Adequado para soluções injetáveis, comprimidos e suspensões orais
O que é cloridrato de metoclopramida em pó?
Pó de cloridrato de metoclopramida(C₁₄H₂₃Cl₂N₃O₂, MW 336,26) é um derivado de benzamida e antagonista do receptor D2 da dopamina com dupla atividade antiemética e procinética. Sua ação central na zona de gatilho dos quimiorreceptores medulares (CTZ) produz efeitos antieméticos, enquanto o agonismo periférico do 5-HT4 estimula a liberação de acetilcolina para aumentar a motilidade gastrointestinal superior. Tem início rápido (30–60 min) e curta duração (6–8 horas), com dosagem flexível IV/IM/SC/oral.
É amplamente utilizado como matéria-prima farmacêutica e veterinária para terapia antiemética (quimioterapia-, cirurgia-, parvovírus- e uremia-náuseas e vômitos induzidos em cães e gatos), esofagite de refluxo, estase gástrica, retardo no esvaziamento gástrico e gastroparesia diabética. É muito solúvel-em água, tornando-o adequado para soluções injetáveis, comprimidos e suspensões orais.
Como funciona o cloridrato de metoclopramida em pó?
O pó de cloridrato de metoclopramida exerce atividade antiemética principalmente através do antagonismo central do receptor D2 da dopamina na zona de gatilho quimiorreceptora (CTZ), com antagonismo adicional do receptor 5-HT3 periférico, aumentando o efeito antiemético. Sua ação procinética decorre do agonismo do receptor 5-HT4 periférico, que estimula a liberação de acetilcolina dos neurônios entéricos, aumentando o tônus do esfíncter esofágico inferior e coordenando a atividade motora gástrica, pilórica e duodenal.
PorquePó de cloridrato de metoclopramidaé rapidamente absorvido com início em 30–60 minutos e duração de 6–8 horas, dosagem frequente ou infusão contínua é usada para efeito antiemético/procinético sustentado. Não afeta a secreção de ácido gástrico. Em altas concentrações plasmáticas ou injeção intravenosa rápida, o bloqueio dopaminérgico central pode causar sinais extrapiramidais (agitação, ataxia, tremores, posturas anormais) - normalmente reversíveis com a descontinuação. A excreção é principalmente renal; a redução da dose é necessária na insuficiência renal.
Quais são as aplicações do pó de cloridrato de metoclopramida?
- Terapia antiemética: náuseas e vômitos associados à quimioterapia, cirurgia, infecção por parvovírus, gastrite urêmica, enxaqueca e vômito-induzido por medicamentos em cães, gatos e humanos.
- Esofagite de Refluxo: Aumenta o tônus do esfíncter esofágico inferior e a depuração esofágica, reduzindo o refluxo gastroesofágico.
- Estase gástrica e esvaziamento retardado: promove a motilidade gástrica na gastroparesia diabética, íleo pós-cirúrgico, gastrite crônica e recuperação de dilatação gástrica aguda.
- Adjuvante de diagnóstico: Facilita a intubação do intestino delgado e acelera o trânsito de bário em estudos radiográficos.
- Formulações Farmacêuticas: Matéria-prima para soluções injetáveis (IV/IM/SC), comprimidos, suspensões orais e xaropes.
Qual é a diferença entre metoclopramida e maropitant?
| Recurso | Metoclopramida | Maropitant (Cerenia) |
|---|---|---|
| CAS (HCl) | 7232-21-5 | 130104-78-8 |
| Mecanismo | Antagonista D2 + 5-HT3, agonista 5-HT4 (procinético) | Antagonista do receptor NK1 (substância P) |
| Antiemético | Sim (CTZ central) | Sim (central + periférico) |
| Procinético | Sim (GI superior) | Não |
| Início | 30–60 minutos | ~30–60 minutos |
| Duração | 6–8 horas | ~24 horas |
| Risco Extrapiramidal | Sim (dose alta/IV rápido) | Muito baixo |
| Uso típico | Antiemético + refluxo + estase gástrica | Antiemético de amplo-espectro (enjôo, quimioterapia, gastroenterite) |
| Custo | Mais baixo | Mais alto |
Como a metoclopramida se compara a outros procinéticos gastrointestinais?
| Recurso | Metoclopramida | Domperidona | Cisaprida | Ranitidina |
|---|---|---|---|---|
| CAS (HCl) | 7232-21-5 | 57808-66-9 | 81098-60-4 | 66357-59-3 |
| Mecanismo | Antag D2 + 5-HT4 ag | Antag D2 periférico | 5-HT4ag (retirado) | Antag H2 + procinético |
| Penetração BBB | Sim (efeitos colaterais no SNC) | Mínimo | Sim | Mínimo |
| Sítio Procinético | GI superior (esôfago, estômago, duodeno) | IG superior | GI inteiro (esôfago ao cólon) | IG superior |
| Antiemético | Sim (central) | Sim (CTZ periférico) | Mínimo | Mínimo |
| Risco Extrapiramidal | Sim | Muito baixo | Cardíaco (prolongamento do intervalo QT) | Muito baixo |
| Uso típico | Antiemético + refluxo + gastroparesia | Refluxo + gastroparesia (menos efeitos no SNC) | Distúrbios da motilidade GI (retirados em muitos países) | Supressão ácida + procinético leve |
Como é fabricado o cloridrato de metoclopramida em pó?
O cloridrato de metoclopramida em pó é fabricado por meio de síntese química em várias-etapas, envolvendo a formação de ligações amida e a formação de sal cloridrato.
CQ da matéria-prima → Preparação de ácido 4-amino-5-cloro-2-metoxibenzóico → Acoplamento de amida (com N,N-dietiletilenodiamina) → Base de metoclopramida bruta → Purificação (recristalização / cromatografia) → Formação de sal cloridrato (HCl) → Cristalização → Centrifugação → Secagem → Moagem → CQ final → Embalagem
HDM BIO controla os principais parâmetros de acoplamento de amida, formação de sal e cristalização para manter pureza, tamanho de partícula e qualidade de lote consistentes.
Especificações de qualidade
| Item de teste | Padrão | Resultado Típico |
|---|---|---|
| Aparência | Pó branco a{0}}esbranquiçado | Consistente |
| Ensaio (HPLC) | Maior ou igual a 98,0% | 99.0% |
| Identidade (IR/HPLC) | Está em conformidade com o padrão de referência | Confirmado |
| Ponto de fusão | 182-184 graus | 183 graus |
| Perda na secagem | Menor ou igual a 0,5% (anidro) | 0.2% |
| pH (solução a 1%) | 4.0–6.0 | 5.2 |
| Substâncias Relacionadas | Dentro da especificação | Passar |
| Metais Pesados | Menor ou igual a 10 ppm | Compatível |
| Solventes Residuais | Dentro da especificação | Passar |
| Esterilidade (grau injetável) | Estéril | Compatível |
| Endotoxinas bacterianas (grau injetável) | Menor ou igual a 0,5 UE/mg | Compatível |
Quais testes de controle de qualidade são realizados para o pó de cloridrato de metoclopramida?
Cada lote passa por um controle de qualidade de várias-etapas antes do lançamento para verificar a identidade, a pureza e os principais atributos de qualidade.
CQ da matéria-prima → Controle-no processo → Ensaio HPLC → Verificação de identidade por infravermelho → Determinação do ponto de fusão → Perda na secagem → Determinação do pH → Substâncias relacionadas (HPLC) → Metais pesados → Solventes residuais → Teste de esterilidade (grau injetável) → Teste de endotoxina bacteriana (LAL, grau injetável) → Liberação final do lote
As principais avaliações incluem ensaio HPLC (maior ou igual a 98%), identidade IR, ponto de fusão, perda por secagem (crítica para forma anidra), pH, substâncias relacionadas, metais pesados, solventes residuais e para grau injetável: esterilidade e testes de endotoxina bacteriana (LAL). Cada lote comercial é apoiado por um COA específico-de lote e documentação analítica relevante para controle de qualidade de entrada e qualificação de fornecedor.
Quais fatores afetam o preço a granel do cloridrato de metoclopramida em pó?
O preço a granel do cloridrato de metoclopramida em pó é impulsionado por vários fatores principais:
- Custos de matéria-prima: o ácido 4-amino-5-cloro-2-metoxibenzóico e os intermediários N,N-dietiletilenodiamina influenciam diretamente as despesas de fabricação.
- Pureza e grau: o grau injetável (estéril, controlado por endotoxina-, maior ou igual a 98%) tem uma vantagem significativa em relação ao grau oral/técnico.
- Especificação de esterilidade e endotoxina: o processamento asséptico e os lotes{0}testados LAL para injeção acarretam custos de produção mais elevados.
- Conformidade regulatória e certificação: API padrão-GMP com DMF/CEP e COA consistente exige um preço mais alto.
- Volume de pedidos: contratos farmacêuticos em grande-escala recebem descontos maiores por{1}}quilograma.
- Logística e geografia: embalagens à prova de luz-protegidas/à umidade-e conformidade alfandegária aumentam o custo final.
Entre em contato com a HDM BIO para obter uma cotação atual e preços{0}com base em volume.
Por que escolher HDM BIO como seu fornecedor de cloridrato de metoclopramida em pó?
- API antiemética e procinética de alta-pureza (maior ou igual a 98%/típico 99%) para formulações injetáveis, comprimidos e suspensões orais
- Verificada solubilidade em água muito alta, ponto de fusão consistente e baixo teor de substâncias relacionadas; teor de umidade anidra controlado
- Antiemético veterinário-padrão ouro para cães e gatos com mecanismo duplo D2/5-HT3/5-HT4
- Produção{{0}alinhada com GMP, sistema de qualidade com certificação ISO e HACCP
- Rastreabilidade total do lote e documentação completa (COA, MSDS, HPLC, esterilidade, LAL)
- Fornecimento flexível: amostras de quilogramas para pedidos de API em massa de nível-de tonelada
- Exportação global para 70+ países com suporte alfandegário completo
Embalagem, envio e armazenamento a granel
- Embalagem: sacos de alumínio para amostras e tambores de fibra à prova de umidade-para pedidos em grandes quantidades.
- Embalagem personalizada: Rotulagem OEM disponível.
- Documentos de Envio: COA, MSDS/SDS, fatura comercial, lista de embalagem e documentação alfandegária disponível de acordo com os requisitos do pedido.
- Armazenamento: armazene hermeticamente fechado em um ambiente fresco, seco e{0}}protegido da luz. Prazo de validade: 24 meses.
- Manuseio: Somente para uso de matéria-prima farmacêutica/veterinária; não para administração clínica direta.
Perguntas frequentes sobre o pó de cloridrato de metoclopramida
Q1: O que é cloridrato de metoclopramida em pó?
R: É um derivado da benzamida e antagonista do receptor D2 da dopamina com dupla atividade antiemética e procinética. Atua centralmente na zona de gatilho quimiorreceptora para reduzir náuseas e vômitos, e perifericamente por meio do agonismo 5-HT4 para aumentar a motilidade gastrointestinal superior. Utilizado para terapia antiemética, esofagite de refluxo, estase gástrica e gastroparesia diabética em humanos e espécies veterinárias.
Q2: Qual é o número CAS?
A: 7232-21-5 (cloridrato anidro).
Q3: Como funciona o cloridrato de metoclopramida?
A: O antagonismo do receptor D2 central na CTZ produz efeitos antieméticos, potencializados pelo antagonismo periférico do 5-HT3. O agonismo periférico do 5-HT4 estimula a liberação de acetilcolina, aumentando o tônus do esfíncter esofágico inferior e coordenando a motilidade gástrica/pilórica/duodenal. Início rápido (30–60 min), duração de 6–8 horas. Não afeta a secreção de ácido gástrico.
Q4: Para que é utilizado o cloridrato de metoclopramida?
R: Humanos: náuseas/vômitos induzidos por quimioterapia- e cirurgia-, DRGE, gastroparesia diabética, complemento diagnóstico. Veterinário: antiemético em cães e gatos (parvovírus, gastrite urêmica, cirurgia, quimioterapia), esofagite de refluxo, estase gástrica, retardo no esvaziamento gástrico. Também utilizado em cavalos para retardo do esvaziamento gástrico.
Q5: Quais documentos são fornecidos com cada lote?
A: COA-específico do lote, relatório de ensaio de HPLC, identidade IR, ponto de fusão, perda por secagem, pH, substâncias relacionadas, metais pesados, solventes residuais e para grau injetável: esterilidade e resultados de endotoxina LAL, MSDS/SDS.
Q6: Que pureza você fornece?
A: Padrão Maior ou igual a 98,0% HPLC; resultado típico do lote 99%. Classe injetável com especificação de esterilidade e endotoxina disponível mediante solicitação.
Q7: Onde posso comprá-lo na China?
R: HDM BIO fornece a granelPó de cloridrato de metoclopramidacom COA em lote e suporte de exportação global.
Q8: Quanto custa o cloridrato de metoclopramida em pó?
R: O preço a granel depende dos custos da matéria-prima, pureza/qualidade (oral vs injetável), especificação de esterilidade/endotoxina, conformidade regulatória, volume de pedidos e logística. Entre em contato com a HDM BIO para obter uma cotação atual.
Q9: Há alguma preocupação de segurança?
R: Sinais extrapiramidais (agitação, ataxia, tremores, posturas anormais, agressão, vocalização) podem ocorrer em altas doses ou injeção intravenosa rápida - normalmente reversíveis com a descontinuação. Contra-indicações: perfuração ou obstrução gastrointestinal, epilepsia, história de sinais extrapiramidais, insuficiência renal grave (é necessária redução da dose), neoplasia mamária em mulheres, terapia neuroléptica concomitante, profilaxia cirúrgica pré-anastomótica. A injeção intravenosa rápida pode causar hipotensão e arritmia. A sobredosagem pode causar síndrome da serotonina (especialmente com medicamentos serotoninérgicos concomitantes). Podem ocorrer sonolência, diarréia, prisão de ventre e poliúria. Não para administração clínica direta.
Q10: Qual é a diferença entre metoclopramida e maropitant?
R: Ambos são antieméticos, mas os mecanismos são diferentes. A metoclopramida (antagonista D2 + 5-HT3, agonista 5-HT4) tem efeitos antieméticos e procinéticos, com duração de 6 a 8 horas e risco extrapiramidal em altas doses. Maropitant (antagonista do receptor NK1/substância P) é um antiemético puro com duração de aproximadamente 24 horas, risco extrapiramidal muito baixo e cobre enjôo, além de êmese central/periférica. A metoclopramida tem menor custo e agrega benefício procinético; O maropitant tem espectro-mais amplo e é mais duradouro.
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