Trimetoprima API CAS 738-70-5|Maior ou igual a 98% Fabricante Sinergista Antibacteriano China
Principais argumentos de venda
✓ Diaminopirimidina Antibacteriana - Inibidor Seletivo Bacteriano de DHFR
✓ Ouro-Sinergista Sulfonamida Padrão - Bloqueio Sequencial de Folato (Bactericida)
✓ Co-Parceiro Trimoxazol - SMX:TMP 5:1, WHO Essential Medicine
✓ Espectro Gram amplo-Positivo e Gram{1}}Negativo - E. coli, Pasteurella, Streptococcus, Staph
✓ Excelente absorção oral e distribuição tecidual - Próstata, Respiratória, ITU
✓ API humana e veterinária - ITU, respiratória, prostatite, profilaxia PJP
O que é trimetoprim em pó?
Trimetoprima em pó(TMP) é um antibacteriano diaminopirimidina sintético, quimicamente 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimetoxibenzil)pirimidina. É mais conhecido como o componente diaminopirimidina do co-trimoxazol - a combinação fixa 5:1 com sulfametoxazol (SMX), listado na Lista Modelo de Medicamentos Essenciais da OMS - e também é combinado com sulfadiazina (cotrimazina) e sulfadoxina (cotrimoxina).
É usado sozinho para ITU não complicada e prostatite, e em combinação com SMX para infecções respiratórias, diarreia do viajante e profilaxia/tratamento dePneumocystis jiroveciipneumonia (PJP), toxoplasmose e nocardiose. Na prática veterinária é formulado com sulfonamidas para infecções respiratórias, gastrointestinais e urinárias em bovinos, ovinos, suínos, aves, cães e gatos causadas por organismos suscetíveis. Sozinho bacteriostático; seu valor reside na inibição seletiva do DHFR bacteriano (afinidade de aproximadamente 50.000- vezes sobre o DHFR de mamíferos). Bem absorvido por via oral, boa distribuição nos tecidos (incluindo próstata), meia-vida de aproximadamente 8–12 horas. Doses altas/prolongadas podem causar deficiência de folato (controlável com ácido folínico); os efeitos adversos mais graves do co-trimoxazol estão relacionados às sulfonamidas.
Como funciona o pó de trimetoprima?
O pó de trimetoprim inibe seletiva e reversivelmente a diidrofolato redutase bacteriana (DHFR), bloqueando a conversão do ácido diidrofólico (DHF) em ácido tetraidrofólico (THF) - a coenzima ativa do folato para a síntese de purinas, timidina e aminoácidos. PorqueTrimetoprima em póliga-se ao DHFR bacteriano com muito mais força do que o DHFR de mamíferos, ele esgota o THF seletivamente em microrganismos, interrompendo a replicação do DNA. Sozinho bacteriostático.
Sua característica definidora é a sinergia com as sulfonamidas: as sulfonamidas inibem o DHPS na etapa anterior de folato, enquanto o TMP bloqueia o DHFR no próximo - um bloqueio sequencial que converte a bacteriostase em atividade bactericida, amplia o espectro e retarda a resistência. Proporção ideal de tecido ~1:20 (TMP:sulfonamida), alcançada com uma dose oral fixa de 1:5. Ativo contra Gram-positivo (Estafilococos, Estreptococo, Listeria) e Gram-negativo (E. coli, Klebsiella, Proteu, Salmonela, Pasteurela) organismos, maisP. jiroveciieT. gondiicom SMX. Excreção renal; ajuste da dose em caso de insuficiência renal significativa.
Quais são as aplicações do pó de trimetoprima?
- Infecções do Trato Urinário: ITU não complicada causada porE. colie outros uropatógenos Gram{0}}negativos (usados isoladamente ou como co-trimoxazol).
- Infecções do trato respiratório: Exacerbações agudas de bronquite crônica, sinusite e pneumonia, geralmente como co-trimoxazol ou combinações potencializadas de sulfonamidas.
- Pneumonia por Pneumocystis jirovecii (PJP): profilaxia e tratamento em pacientes imunocomprometidos - a indicação-padrão ouro para co-trimoxazol.
- Infecções veterinárias: Formulado com sulfonamidas para doenças respiratórias bovinas (Pasteurella, Mannheimia), pleuropneumonia suína (Actinobacillus, Streptococcus suis), colibacilose e pasteurelose em aves e ITU canina/felina, infecções cutâneas e respiratórias.
- Infecções gastrointestinais: Diarréia do viajante (ETEC), shigelose e outras enterites bacterianas suscetíveis.
Qual é a diferença entre trimetoprim e sulfametoxazol?
| Recurso | Trimetoprima | Sulfametoxazol |
|---|---|---|
| CAS | 738-70-5 | 723-46-6 |
| Aula | Diaminopirimidina | Sulfonamida |
| Enzima Alvo | DHFR (diidrofolato redutase) | DHPS (diidropteroato sintase) |
| Etapa do caminho | DHF → THF | PABA → DHF |
| Sozinho | Bacteriostático | Bacteriostático |
| Combinado | Bloqueio sequencial → bactericida | Bloqueio sequencial → bactericida |
| Meia-vida | 8–12 horas | 10–12 horas |
| Toxicidade Seletiva | Alto (DHFR bacteriano) | Alto (bactérias sintetizam folato) |
| Efeito adverso primário | Deficiência de folato (dose alta) | Hipersensibilidade/SJS, cristalúria |
Como o trimetoprima se compara a outras diaminopirimidinas?
| Recurso | Trimetoprima | Ormetoprima | Diaveridina | Pirimetamina |
|---|---|---|---|---|
| CAS | 738-70-5 | 6981-18-6 | 5355-16-8 | 58-14-0 |
| Uso primário | Humano + veterinário amplo | Veterinário (aves) | Veterinário (coccídios de aves) | Humano (toxoplasma, malária) |
| Parceiro típico | Sulfametoxazol | Sulfadimetoxina | Sulfadimidina | Sulfadiazina |
| Seletividade bacteriana do DHFR | Alto | Alto | Moderado | Inferior (antiprotozoário) |
| Meia-vida | 8–12 horas | ~6 horas | Curto | ~4 dias (longo) |
| Atividade PJP | Sim (com SMX) | Não | Não | Sim (com SD) |
| Uso veterinário | Todas as espécies | Aves | Aves/coccídios | Toxoplasma de cão/gato |
Como é fabricado o pó de trimetoprima?
O pó de trimetoprima é fabricado por meio de síntese química envolvendo condensação de 3,4,5-trimetoxibenzaldeído com um intermediário guanidina/pirimidina, seguida de redução e purificação.
CQ da matéria-prima → Preparação de 3,4,5-trimetoxibenzaldeído → Condensação com intermediário 2,4-diaminopirimidina → Redução / Ciclização → Trimetoprim bruto → Purificação (recristalização a partir de etanol/água) → Secagem → Moagem → CQ final → Embalagem
O HDM BIO controla os principais parâmetros de condensação, redução e cristalização para manter a pureza e a qualidade do lote consistentes.
Especificações de qualidade
| Item de teste | Padrão | Resultado Típico |
|---|---|---|
| Aparência | Pó branco a{0}}esbranquiçado | Consistente |
| Ensaio (HPLC) | Maior ou igual a 98,0% | 99.0% |
| Identidade (RI) | Está em conformidade com o padrão de referência | Confirmado |
| Ponto de fusão | 199–203 graus | 201 graus |
| Perda na secagem | Menor ou igual a 0,5% | 0.2% |
| Resíduo na ignição | Menor ou igual a 0,1% | Compatível |
| Metais Pesados | Menor ou igual a 10 ppm | Compatível |
| Arsênico | Menor ou igual a 2 ppm | Compatível |
| Substâncias Relacionadas | Dentro da especificação | Passar |
| Solventes Residuais | Dentro da especificação | Passar |
Quais testes de controle de qualidade são realizados para o pó de trimetoprim?
Cada lote passa por um controle de qualidade de várias-etapas antes do lançamento para verificar a identidade, a pureza e as propriedades físicas.
CQ de matéria-prima → Controle-no processo → Ensaio HPLC → Verificação de identidade IR → Determinação do ponto de fusão → Substâncias relacionadas (HPLC) → Perda na secagem → Metais pesados → Arsênico → Resíduo na ignição → Solventes residuais → Liberação final do lote
As principais avaliações incluem identificação via espectroscopia infravermelha (IR), ensaio de conteúdo ativo por HPLC, determinação do ponto de fusão, análise de substâncias relacionadas, perda por secagem, limites de metais pesados e arsênico, resíduos na ignição e teste de solvente residual. Cada lote comercial é apoiado por um COA específico-do lote e documentação analítica relevante para controle de qualidade de entrada e qualificação de fornecedor.
Quais fatores afetam o preço a granel do pó de trimetoprima?
O preço a granel do pó de trimetoprim é impulsionado por vários fatores principais:
- Custos de síntese: a síntese química em várias-etapas, incluindo condensação de trimetoxibenzaldeído e ciclização de pirimidina, influencia diretamente as despesas de fabricação.
- Pureza e grau: lotes de maior pureza (maior ou igual a 99%) e de grau farmacêutico (USP/EP) recebem prêmios em relação ao grau padrão.
- Conformidade regulatória e certificação: lotes de API-padrão GMP com DMF/CEP e COA consistente exigem um preço mais alto.
- Volume de pedidos: contratos farmacêuticos em grande-escala recebem descontos maiores por{1}}quilograma do que pedidos em-pequenos lotes.
- Logística e geografia: requisitos de armazenamento refrigerado/embalagem-protegida contra luz e conformidade alfandegária aumentam o custo final.
Entre em contato com a HDM BIO para obter uma cotação atual e preços{0}com base em volume.
Por que escolher a HDM BIO como seu fornecedor de trimetoprim em pó?
- Inibidor de diaminopirimidina DHFR de alta-pureza (maior ou igual a 98%/típico 99%) com sinergia comprovada de sulfonamida
- Parceiro-de co{1}}trimoxazol padrão ouro - 5:1 SMX:TMP, WHO Essential Medicine
- Atividade de amplo-espectro com excelente absorção oral e distribuição nos tecidos (incluindo próstata)
- Produção-alinhada com GMP, sistema de qualidade com certificação ISO e HACCP
- Rastreabilidade total do lote e documentação completa (COA, MSDS, HPLC)
- Fornecimento flexível: amostras de quilogramas para pedidos em grandes quantidades-de toneladas
- Exportação global para 70+ países com suporte alfandegário completo
Embalagem, envio e armazenamento a granel
- Embalagem: sacos de alumínio para amostras e tambores de fibra à prova de umidade-para pedidos em grandes quantidades.
- Embalagem personalizada: Rotulagem OEM disponível.
- Documentos de Envio: COA, MSDS/SDS, fatura comercial, lista de embalagem e documentação alfandegária disponível de acordo com os requisitos do pedido.
- Armazenamento: armazene hermeticamente fechado em um ambiente fresco, seco e{0}}protegido da luz. Prazo de validade: 24 meses.
- Manuseio: Somente para uso como matéria-prima veterinária; não para administração clínica direta.
Perguntas frequentes sobre trimetoprima em pó
Q1: O que é pó de trimetoprima?
R: Um antibacteriano diaminopirimidina sintético (TMP) que inibe seletivamente a diidrofolato redutase bacteriana (DHFR), mais conhecida como parceira do sulfametoxazol no co-trimoxazol.
Q2: Qual é o número CAS?
A: 738-70-5.
Q3: Como funciona o trimetoprima?
R: Inibe reversivelmente o DHFR bacteriano, bloqueando a conversão de DHF em THF. Com sulfonamidas (que inibem o DHPS na etapa anterior), cria um bloqueio sequencial da via do folato com sinergia bactericida.
P4: O que é co-trimoxazol?
R: A combinação fixa de trimetoprima e sulfametoxazol na proporção de 1:5 (por exemplo, 80 mg/400 mg ou 160 mg/800 mg), que é bactericida e listada como medicamento essencial da OMS.
Q5: Para que é usado o trimetoprim?
R: Infecções do trato urinário, prostatite, infecções respiratórias, diarreia do viajante e - como co-trimoxazol - profilaxia/tratamento de PJP, toxoplasmose e nocardiose. Em veterinária: formulações potencializadas de sulfonamidas para doenças respiratórias/GI/ITU em gado e animais de estimação.
Q6: Quais documentos são fornecidos com cada lote?
R: COA-específico do lote, relatório de HPLC, registros de identidade de IR, dados de ponto de fusão, MSDS/SDS e documentação de exportação relevante.
Q7: Que pureza você fornece?
A: Padrão Maior ou igual a 98% HPLC; resultado típico do lote 99%. Grau USP/EP-disponível mediante solicitação.
Q8: Onde posso comprá-lo na China?
R: A HDM BIO fornece Trimetoprim em pó a granel com COA em lote e suporte de exportação global.
Q9: Quanto custa o pó de trimetoprim?
R: O preço a granel depende dos custos de síntese, pureza/classe, conformidade regulatória, volume de pedidos e logística. Entre em contato com a HDM BIO para obter uma cotação atual.
Q10: Há alguma preocupação de segurança?
R: O trimetoprim é geralmente bem tolerado, mas doses altas ou prolongadas podem causar deficiência de folato (anemia megaloblástica, leucopenia, trombocitopenia), controlável com ácido folínico. Os efeitos adversos mais graves do co{1}}trimoxazol são atribuíveis ao componente sulfonamida. É necessário ajuste de dose na insuficiência renal. Não para administração clínica direta.
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