Fabricante de API de cloridrato de ranitidina China|Maior ou igual ao pó farmacêutico antagonista do receptor H2 de 98% CAS 66357-59-3

Principais argumentos de venda

✓ Antagonista clássico do receptor H2 - Inibidor competitivo e reversível da secreção de ácido gástrico

✓ 5–8× mais potente que a cimetidina - reduz a produção de ácido gástrico basal e estimulado

✓ API GI veterinária-bem estabelecida - usada para pesquisa de úlcera gástrica e refluxo canino/felino/equino

✓ Transparência regulatória da NDMA - Divulgação completa do histórico de retiradas do mercado da FDA/EMA em 2020

✓ Controle rigoroso de impurezas - Teste NDMA, substâncias relacionadas e verificação de solvente residual por lote

✓ Pesquisa-API de grau - maior ou igual a 98% de HPLC, COA completo, documentação de identidade e impurezas

O que é cloridrato de ranitidina em pó?

Pó de cloridrato de ranitidina(C₁₃H₂₂N₄O₃S·HCl, MW 350,86) é um antagonista clássico do receptor H2 da histamina (H2RA). Quimicamente é cloridrato de N,N-dimetil-5-[2-(1-metilamino-2-nitrovinil)etiltiometil]furfurilamina. Liga-se de forma competitiva e reversível aos receptores H2 da histamina nas células parietais gástricas, reduzindo a secreção de ácido gástrico basal e estimulada (induzida por histamina, pentagastrina, alimentos ou betanecol). É aproximadamente 5–8 vezes mais potente que a cimetidina, mas menos potente que a famotidina. Também reduz a atividade da pepsina gástrica.

É amplamente utilizado como matéria-prima farmacêutica e de pesquisa para úlcera duodenal, úlcera gástrica, doença do refluxo gastroesofágico (DRGE), síndrome de Zollinger-Ellison e profilaxia de úlcera de estresse na medicina humana. Em pesquisas veterinárias, é usado para úlcera gástrica canina/felina, esofagite de refluxo, síndrome de úlcera gástrica equina (EGUS) e modelos de úlcera induzida por AINE-. Aviso regulatório importante: em 2020, a FDA solicitou a retirada do mercado de todos os produtos de ranitidina nos EUA e a EMA suspendeu todos os medicamentos de ranitidina na UE devido a preocupações com impurezas de N-nitrosodimetilamina (NDMA) - descobriu-se que os níveis de NDMA aumentavam ao longo do tempo e em temperaturas de armazenamento elevadas. Este produto é fornecido apenas para pesquisa e desenvolvimento de formulações; os compradores devem cumprir os requisitos regulamentares locais.

Como funciona o cloridrato de ranitidina em pó?

O cloridrato de ranitidina em pó exerce seu efeito supressor do ácido gástrico-por meio do antagonismo competitivo e reversível dos receptores H2 da histamina na membrana basolateral das células parietais gástricas. Ao bloquear a ligação da histamina, reduz o sinal intracelular de AMPc que ativa a bomba de prótons (H+/K+-ATPase), diminuindo assim a produção de ácido gástrico basal e estimulada. Reduz o volume do suco gástrico, a acidez e a concentração de pepsina. Não é um agente anticolinérgico e não afeta os níveis séricos de cálcio.

PorquePó de cloridrato de ranitidinatem aproximadamente 50% de biodisponibilidade oral devido ao metabolismo hepático de primeira-passagem, com meia-vida plasmática-de aproximadamente 2–3 horas, normalmente é administrado duas vezes ao dia. Aproximadamente 30% são excretados inalterados na urina; o restante sofre metabolismo hepático (N-oxidação, S-oxidação, desmetilação). A redução da dose é necessária em caso de insuficiência renal ou hepática significativa. Geralmente é bem tolerado; os efeitos colaterais comuns incluem dor de cabeça, tontura, prisão de ventre, diarréia e náusea. Os efeitos raros incluem enzimas hepáticas elevadas, hepatite, reações de hipersensibilidade, bradicardia e anomalias hematológicas (granulocitopenia, trombocitopenia). O uso-de longo prazo pode aumentar o risco de má absorção de vitamina B12 devido à redução da acidez gástrica. A impureza NDMA continua a ser a principal preocupação regulatória e de segurança.

Quais são as aplicações do pó de cloridrato de ranitidina?

GI humano: úlcera duodenal, úlcera gástrica, DRGE/esofagite de refluxo, síndrome de Zollinger-Ellison, profilaxia de úlcera de estresse, dispepsia.
Caninos: úlcera gástrica, úlcera duodenal, esofagite de refluxo, sangramento gástrico, hiperacidez associada a mastocitomas, prevenção de úlceras de estresse (pesquisa).
Felino: úlcera gástrica, esofagite de refluxo, gastrite associada a doença renal crônica-(pesquisa).
Equinos: síndrome da úlcera gástrica (EGUS), úlcera induzida por AINE-, colite-lesão gástrica associada (pesquisa).
Pesquisa - Modelos gastrointestinais: estudos de secreção de ácido gástrico, modelo de úlcera ligada ao piloro-, modelo de úlcera induzida por indometacina-e modelos de esofagite de refluxo.
Pesquisa - Farmacologia: ensaios de ligação ao receptor H2, estudos de função de células parietais gástricas, modelos de interação-medicamentosa.
Formulações Farmacêuticas: Matéria-prima para comprimidos, cápsulas, soluções/xaropes orais, soluções injetáveis e grânulos efervescentes (apenas para uso em pesquisa/formulação).

Qual é a diferença entre a ranitidina e outros antagonistas H2?

Recurso	Ranitidina	Cimetidina	Famotidina	Nizatidina
CAS (HCl)	66357-59-3	70059-30-2	76824-35-6	76963-41-2
Potência (vs cimetidina)	5–8×	1× (referência)	20–50×	5–10×
Inibição do CYP450	Mínimo	Forte (CYP1A2, 2C9, 2D6, 3A4)	Nenhum	Mínimo
Efeitos antiandrogênicos	Cru	Comum (ginecomastia)	Nenhum	Nenhum
Biodisponibilidade Oral	~50%	~60–70%	~40–50%	~90%+
Meia-vida	2–3 h	2 h	2.5–4 h	1–2 h
Problema de NDMA	Sim (retirada em 2020)	Não	Não	Sim (recall de 2020)
Uso veterinário	Comum (pesquisa)	Menos comum	Mais comum (mais seguro)	Menos comum
Uso típico	Úlcera, DRGE, síndrome Z{0}}E	Úlcera, DRGE (mais velhos)	Úlcera, DRGE, preferência veterinária	Úlcera, DRGE

Como a ranitidina se compara aos inibidores da bomba de prótons (IBP)?

Recurso	Ranitidina (H2RA)	Omeprazol (IBP)	Pantoprazol (IBP)
CAS	66357-59-3	73590-58-6	102625-70-7
Mecanismo	Antagonismo do receptor H2 (reversível)	Inibição irreversível de H+/K+-ATPase	Inibição irreversível de H+/K+-ATPase
Início	Rápido (30–60 minutos)	Lento (1–3 dias para efeito total)	Lento (1–3 dias)
Duração da supressão ácida	4–8 h	24 h+	24 h+
Força de supressão ácida	Moderado	Muito forte	Muito forte
Desenvolvimento de tolerância	Sim (taquifilaxia rápida)	Mínimo	Mínimo
Controle Ácido Noturno	Bom	Moderado	Moderado
Problema de NDMA	Sim	Não	Não
Uso típico	Ácido intermitente/noturno, cicatrização de úlceras	DRGE grave, úlcera, Z-E, H. pylori	DRGE grave, úlcera, hospital IV

Como é fabricado o cloridrato de ranitidina em pó?

Cloridrato de ranitidina em pó é fabricado por meio de síntese química em várias-etapas envolvendo construção de anel furano, formação de nitrovinilamina, ligação tioéter e formação de sal cloridrato.

CQ da matéria-prima → Material de partida (álcool 5-(dimetilaminometil)furfurílico / 2-[[(5-Dimetilaminometil-2-furil)metil]tio]etilamina) → Condensação de nitrovinilamina → Base de ranitidina bruta → Purificação (recristalização / cromatografia) → Formação de sal cloridrato (HCl) → Cristalização → Centrifugação → Secagem → Moagem → Teste NDMA → CQ final → Embalagem

O HDM BIO controla os principais parâmetros de condensação, purificação e formação de sal e realiza testes de impureza NDMA por lote para manter pureza consistente, baixo perfil de impureza e conformidade regulatória.

Especificações de qualidade

Item de teste	Padrão	Resultado Típico
Aparência	Pó branco a{0}}esbranquiçado	Consistente
Ensaio (HPLC)	Maior ou igual a 98,0%	99.0%
Identidade (IR/HPLC)	Está em conformidade com o padrão de referência	Confirmado
Ponto de fusão	~140 graus (dezembro)	140 graus
Perda na secagem	Menor ou igual a 0,5%	0.2%
Resíduo na ignição	Menor ou igual a 0,1%	0.05%
Substâncias Relacionadas	Dentro da especificação	Passar
Impureza NDMA	Menor ou igual ao Limite de Ingestão Aceitável (96 ng/dia)	Compatível / Testado
Metais Pesados	Menor ou igual a 10 ppm	Compatível
Solventes Residuais	Dentro da especificação	Passar
Esterilidade (grau injetável)	Estéril	Compatível
Endotoxinas bacterianas (grau injetável)	Menor ou igual a 0,5 UE/mg	Compatível

Quais testes de controle de qualidade são realizados para cloridrato de ranitidina em pó?

Cada lote passa por um controle de qualidade de várias-etapas antes do lançamento, incluindo testes dedicados de impureza NDMA.

CQ de matéria-prima → Controle em-processo → Ensaio HPLC → Verificação de identidade IR → Determinação do ponto de fusão → Perda na secagem → Resíduo na ignição → Substâncias relacionadas (HPLC) → Teste de impureza NDMA (GC-MS / LC-MS) → Metais pesados → Solventes residuais → Teste de esterilidade (grau injetável) → Teste de endotoxina bacteriana (LAL, grau injetável) → Liberação Final do Lote

As principais avaliações incluem ensaio HPLC (maior ou igual a 98%), identidade IR, ponto de fusão, perda por secagem, resíduo por ignição, substâncias relacionadas, impureza NDMA (GC-MS/LC-MS), metais pesados, solventes residuais e para grau injetável: testes de esterilidade e endotoxina bacteriana (LAL). Cada lote comercial é suportado por um COA específico-do lote, incluindo resultados de testes NDMA e documentação analítica relevante para controle de qualidade de entrada e qualificação de fornecedores.

Quais fatores afetam o preço a granel do cloridrato de ranitidina em pó?

O preço a granel do cloridrato de ranitidina em pó é impulsionado por vários fatores principais:

Custos de matérias-primas: Os derivados de furano e as matérias-primas de nitrovinilamina influenciam diretamente as despesas de fabricação.
Testes e conformidade com NDMA: testes GC{0}}MS/LC-MS NDMA dedicados por lote e documentação de conformidade regulatória adicionam custos de produção.
Pureza e grau: o grau injetável (estéril, controlado por endotoxina-, maior ou igual a 98%) tem uma vantagem significativa em relação ao grau oral/técnico.
Especificação de esterilidade e endotoxina: o processamento asséptico e os lotes{0}testados LAL para injeção acarretam custos de produção mais elevados.
Conformidade regulatória e certificação: API padrão-GMP com documentação consistente de COA e NDMA exige um preço mais alto.
Volume de pedidos: contratos de grande-escala recebem descontos maiores por{1}}quilograma.
Logística e geografia: embalagens-protegidas contra luz/temperatura-controladas e conformidade alfandegária aumentam o custo final.

Entre em contato com a HDM BIO para obter uma cotação atual e preços{0}com base em volume.

Por que escolher a HDM BIO como seu fornecedor de cloridrato de ranitidina em pó?

API antagonista do receptor H2 de alta-pureza (maior ou igual a 98%/típico 99%) para pesquisas em comprimidos, cápsulas, xaropes e formulações injetáveis
Ponto de fusão consistente verificado, baixo teor de substâncias relacionadas e qualidade confiável
Comunicação regulatória transparente sobre o histórico de retirada de mercado da FDA/EMA em 2020
Produção-alinhada com GMP, sistema de qualidade com certificação ISO e HACCP
Rastreabilidade total do lote e documentação completa (COA, MSDS, HPLC, NDMA, esterilidade, LAL)
Fornecimento flexível: amostras de quilogramas para pedidos de API em massa de nível-de tonelada
Exportação global para 70+ países com suporte alfandegário completo

Embalagem, envio e armazenamento a granel

Embalagem: sacos de alumínio para amostras e tambores de fibra à prova de umidade-para pedidos em grandes quantidades.
Embalagem personalizada: Rotulagem OEM disponível.
Documentos de Envio: COA, MSDS/SDS, fatura comercial, lista de embalagem e documentação alfandegária disponível de acordo com os requisitos do pedido.
Armazenamento: armazene hermeticamente fechado em um ambiente fresco, seco e protegido-da luz. Prazo de validade: 24 meses.
Manuseio: Somente para uso de matéria-prima farmacêutica/veterinária; não para administração clínica direta.

Perguntas frequentes sobre cloridrato de ranitidina em pó

Q1: O que é cloridrato de ranitidina em pó?

R: O cloridrato de ranitidina é um antagonista clássico do receptor H2 da histamina (H2RA). Liga-se de forma competitiva e reversível aos receptores H2 nas células parietais gástricas, reduzindo a secreção ácida gástrica basal e estimulada. É 5–8 vezes mais potente que a cimetidina. Usado para úlcera gástrica/duodenal, DRGE, síndrome de Zollinger-Ellison e profilaxia de úlcera de estresse. Importante: sujeito à retirada do mercado da FDA/EMA em 2020 devido a preocupações com impurezas de NDMA.

Q2: Qual é o número CAS?

A: 66357-59-3 (sal cloridrato); base livre CAS 66357-35-5.

Q3: Como funciona o cloridrato de ranitidina?

R: Ele antagoniza de forma competitiva e reversível os receptores H2 da histamina nas células parietais gástricas, reduzindo o AMPc intracelular e a ativação da bomba de prótons (H+/K+-ATPase). Isso diminui a produção de ácido gástrico, o volume e a atividade da pepsina. Não é um anticolinérgico. Biodisponibilidade oral ~50%; meia-vida ~2–3 horas; ~30% excretados inalterados na urina.

Q4: Para que é utilizado o cloridrato de ranitidina?

A: Humanos: úlcera duodenal/gástrica, DRGE, síndrome de Zollinger-Ellison, profilaxia para úlcera de estresse. Pesquisa veterinária: úlcera e refluxo gástrico canino/felino, síndrome da úlcera gástrica equina (EGUS), modelos de úlcera induzida por AINE-. Também utilizado em pesquisas de farmacologia GI (secreção ácida, modelos de úlcera, ligação ao receptor H2).

Q5: Qual é o problema do NDMA com a ranitidina?

R: Em 2019, NDMA (N-nitrosodimetilamina), classificado como provável carcinógeno humano, foi detectado em produtos de ranitidina. Os testes da FDA mostraram que os níveis de NDMA aumentam com o tempo e em temperaturas de armazenamento elevadas. Em 1º de abril de 2020, o FDA solicitou a retirada de todos os produtos de ranitidina do mercado dos EUA; em setembro de 2020, a EMA suspendeu todos os medicamentos com ranitidina na UE. A HDM BIO testa cada lote para NDMA e divulga os resultados no COA.

Q6: Quais documentos são fornecidos com cada lote?

R: COA-específico do lote (incluindo resultados de teste NDMA), relatório de ensaio HPLC, identidade IR, ponto de fusão, perda por secagem, resíduo por ignição, substâncias relacionadas, metais pesados, solventes residuais e para grau injetável: resultados de esterilidade e endotoxina LAL, MSDS/SDS.

Q7: Que pureza você fornece?

A: Padrão Maior ou igual a 98,0% HPLC; resultado típico do lote 99%. Classe injetável com especificação de esterilidade e endotoxina disponível mediante solicitação.

Q8: Onde posso comprá-lo na China?

R: HDM BIO fornece a granelPó de cloridrato de ranitidinacom COA em lote (incluindo testes NDMA) e suporte de exportação global.

Q9: Há alguma preocupação de segurança?

R: Geralmente bem tolerado. Frequentes: dor de cabeça, tonturas, obstipação, diarreia, náuseas. Raros: enzimas hepáticas elevadas, hepatite, hipersensibilidade, bradicardia, granulocitopenia, trombocitopenia. Uso-de longo prazo: risco de má absorção de vitamina B12. Preocupação principal: impureza NDMA (provável cancerígeno, aumenta com o tempo/calor - 2020 retirada da FDA/EMA). Contra-indicações: hipersensibilidade à ranitidina. Reduzir a dose na insuficiência renal/hepática. Armazene em local fresco para minimizar a formação de NDMA. Não para administração clínica direta; cumpra os regulamentos locais.

Q10: A ranitidina ainda está disponível para uso?

R: O status regulatório varia de acordo com o país. Nos EUA (FDA, 2020) e na UE (EMA, 2020), os produtos de ranitidina foram retirados/suspensos devido a NDMA. Alguns países permitem a ranitidina com limites e testes rigorosos de NDMA. A HDM BIO fornece API de cloridrato de ranitidina somente para pesquisa, desenvolvimento de formulações e mercados em conformidade-regulatória. Os compradores devem verificar e cumprir os requisitos regulamentares locais antes do uso. A famotidina é frequentemente preferida como uma alternativa mais segura ao H2RA, sem preocupações com o NDMA.