Fabricante de API de indometacina China|Maior ou igual a 98% de AINE anti-pó inflamatório CAS 53-86-1

Principais argumentos de venda

✓ Potente inibidor não{0}}seletivo de COX - COX-1 IC50 740 nM / COX-2 IC50 970 nM, forte antiinflamatório e analgésico

✓ Indol-AINE de ácido acético - Composto de referência clássico para pesquisa de inflamação, dor e febre

✓ Mecanismo Duplo - Inibição de COX + Inibição de Fosfolipase A2 (IC50 145 μM)

✓ Índice terapêutico estreito - alta toxicidade GI (doses terapêuticas caninas podem causar ulceração, hematêmese, melena)

✓ API-de pesquisa - amplamente utilizada em modelos experimentais de inflamação, dor, febre, PCA e amiloidose

✓ Controle de qualidade rigoroso - HPLC maior ou igual a 98%, COA completo, verificação de identidade e impurezas

O que é pó de indometacina?

Pó de indometacina(C₁₉H₁₆ClNO₄, PM 357,79) é um potente medicamento anti-inflamatório não-esteróide-(AINE) pertencente à classe dos derivados do ácido indol-acético. Quimicamente é ácido 1-(p-clorobenzoil)-5-metoxi-2-metil-1H-indol-3-acético. É um inibidor não seletivo da ciclooxigenase (COX) com valores IC50 de 740 nM para COX-1 e 970 nM para COX-2, e também inibe a fosfolipase A2 (IC50 145 μM). Ao reduzir a síntese de prostaglandinas, exerce fortes efeitos antiinflamatórios, analgésicos e antipiréticos.

É amplamente utilizado como matéria-prima farmacêutica e de pesquisa para artrite reumatóide, osteoartrite, espondilite anquilosante, gota aguda, dor pós-operatória, febre e persistência do canal arterial (PDA) em bebês prematuros na medicina humana. Em ambientes veterinários e experimentais, serve como um composto de referência clássico para modelos de pesquisa de inflamação, dor e febre. Importante: possui índice terapêutico estreito e alta toxicidade gastrointestinal - em cães, doses terapêuticas podem causar ulceração gástrica grave, hematêmese e melena, por isso não é recomendado para uso canino rotineiro. Também inibe a formação de fibrilas amilóides de transtirretina (TTR) e suprime a produção de peptídeo A em modelos de pesquisa.

Como funciona o pó de indometacina?

A indometacina em pó exerce seus efeitos anti-inflamatórios, analgésicos e antipiréticos principalmente por meio da inibição não{1}}seletiva da ciclooxigenase (COX-1 e COX-2), as enzimas que catalisam a conversão do ácido araquidônico em prostaglandinas (PGE2, PGI2, TXA2). Ao reduzir a síntese de prostaglandinas em locais inflamatórios, diminui a vasodilatação, o edema, a sensibilização à dor e a febre. Também inibe a fosfolipase A2, reduzindo a liberação de ácido araquidônico das membranas celulares.

PorquePó de indometacinaé não-seletivo, mas também inibe a COX constitutiva-1, que é responsável pela proteção da mucosa gastrointestinal (secreção de muco e bicarbonato, fluxo sanguíneo da mucosa), autorregulação do fluxo sanguíneo renal e agregação plaquetária. Isto explica a sua elevada incidência de ulceração GI, compromisso renal e risco de hemorragia. Em doses elevadas, pode causar efeitos no SNC (dor de cabeça, tontura, ataxia) e lesões hepáticas. O metabolismo é hepático; a excreção é renal (~60%) e biliar. A biodisponibilidade oral é de aproximadamente 98% com 90% de ligação às proteínas plasmáticas. A meia-vida varia de acordo com a espécie: cães 4–6 horas, gatos 1 hora, cavalos 1 hora, bovinos 0,5 horas.

Quais são as aplicações do pó de indometacina?

Reumatologia Humana: Artrite reumatóide, osteoartrite, espondilite anquilosante, artrite gotosa aguda, dor aguda no ombro.
Dor e febre humana: dor pós-operatória, dor moderada-a-severa, redução da febre.
PDA neonatal: Fechamento patente do canal arterial em bebês prematuros (formulação IV).
Pesquisa - Modelos de inflamação: AINE de referência clássico para edema de pata com carragenina, artrite adjuvante, inflamação de bolsas de ar.
Pesquisa - Modelos de dor: contorções com ácido acético, teste de formalina, estudos de analgesia com placa quente.
Pesquise - modelos de febre: estudos de pirexia-induzida por leveduras ou induzida por LPS-.
Pesquisa - Amiloidose: inibição da formação de fibrila amilóide TTR, estudos de supressão de peptídeo A.
Veterinário (Cuidado): Cavalos - anti-inflamatório/analgésico (use com cautela devido à toxicidade gastrointestinal e renal); Aves - uso ocasional de anti-inflamatório; Cães - NÃO recomendado para uso rotineiro devido à grave toxicidade gastrointestinal em doses terapêuticas.
Formulações Farmacêuticas: Matéria-prima para cápsulas, comprimidos, supositórios, suspensões orais, soluções injetáveis e géis tópicos.

Qual é a diferença entre indometacina e outros AINEs?

Recurso	Indometacina	Fenilbutazona	Flunixina Meglumina	Carprofeno	Meloxicam
CAS	53-86-1	50-33-9	42461-84-7	53716-49-7	71125-38-7
Aula	Ácido indol-acético	Pirazolona	Derivado de ácido nicotínico	Ácido propiônico	Oxicam
Seletividade COX	Não-seletivo (preferencial para COX-1)	Não-seletivo	Não-seletivo (preferencial para COX-1)	COX-2 preferencial	COX-2 seletivo
Potência anti{0}}inflamatória	Muito alto	Alto	Muito alto	Moderado	Moderado-alto
Toxicidade GI	Muito alto (especialmente cães)	Alto	Alto (cavalos: colite)	Moderado	Baixo-moderado
Toxicidade Renal	Alto	Alto	Alto	Moderado	Moderado
Uso veterinário	Limitado (cães não recomendados)	Cavalos, cães (mais velhos)	Cavalos, gado, porcos	Cães, gatos	Cães, gatos, gado
Meia-vida (cachorro)	4–6 h	2–6 h	2–6 h	8 h	24 h

Como a indometacina se compara a outros inibidores da COX?

Recurso	Indometacina	Cetoprofeno	Ibuprofeno	Naproxeno	Diclofenaco
CAS	53-86-1	22071-15-4	15687-27-1	22204-53-1	15307-86-5
Proporção COX-1/COX-2 IC50	~0,76 (COX-1 preferencial)	~0.25	~0.1	~0.1	~0.1
Potência	Muito alto	Alto	Baixo-moderado	Moderado	Alto
Analgésico	Forte	Forte	Moderado	Moderado	Forte
Antipirético	Forte	Moderado	Moderado	Moderado	Forte
Risco GI	Muito alto	Alto	Moderado	Moderado-alto	Alto
Uso típico	Inflamação grave, gota, PDA	Dor, inflamação	Dor leve, febre	Dor, inflamação	Dor, inflamação
Uso veterinário	Limitado	Cavalos, cães, gatos	Limitado (cães tóxicos)	Limitado (cães muito tóxicos)	Limitado

Como é fabricado o pó de indometacina?

A indometacina em pó é fabricada por meio de síntese química em várias-etapas envolvendo formação de anel indol, clorobenzoilação, metilação e introdução de cadeia lateral de ácido acético.

CQ da matéria-prima → Material de partida (5-metoxi-2-metilindol / cloreto de p-clorobenzoíla) → N-clorobenzoilação → Alquilação C3 (bromoacetato de etila) → Hidrólise → Ácido de indometacina bruto → Purificação (recristalização) → Secagem → Moagem → CQ final → Embalagem

HDM BIO controla os principais parâmetros de clorobenzoilação, alquilação e recristalização para manter pureza, tamanho de partícula e qualidade de lote consistentes.

Especificações de qualidade

Item de teste	Padrão	Resultado Típico
Aparência	Pó branco a{0}}esbranquiçado	Consistente
Ensaio (HPLC)	Maior ou igual a 98,0%	99.0%
Identidade (IR/HPLC)	Está em conformidade com o padrão de referência	Confirmado
Ponto de fusão	155–162 graus	158 graus
Perda na secagem	Menor ou igual a 0,5%	0.2%
Resíduo na ignição	Menor ou igual a 0,1%	0.05%
Substâncias Relacionadas	Dentro da especificação	Passar
Metais Pesados	Menor ou igual a 10 ppm	Compatível
Solventes Residuais	Dentro da especificação	Passar
Esterilidade (grau injetável)	Estéril	Compatível
Endotoxinas bacterianas (grau injetável)	Menor ou igual a 0,5 UE/mg	Compatível

Quais testes de controle de qualidade são realizados para indometacina em pó?

Cada lote passa por um controle de qualidade de várias-etapas antes do lançamento para verificar a identidade, a pureza e os principais atributos de qualidade.

CQ de matéria-prima → Controle-no processo → Ensaio HPLC → Verificação de identidade por infravermelho → Determinação do ponto de fusão → Perda na secagem → Resíduo na ignição → Substâncias relacionadas (HPLC) → Metais pesados → Solventes residuais → Teste de esterilidade (grau injetável) → Teste de endotoxina bacteriana (LAL, grau injetável) → Liberação final do lote

As principais avaliações incluem ensaio HPLC (maior ou igual a 98%), identidade IR, ponto de fusão, perda por secagem, resíduo por ignição, substâncias relacionadas, metais pesados, solventes residuais e para grau injetável: esterilidade e testes de endotoxina bacteriana (LAL). Cada lote comercial é apoiado por um COA específico-de lote e documentação analítica relevante para controle de qualidade de entrada e qualificação de fornecedor.

Quais fatores afetam o preço a granel do pó de indometacina?

O preço a granel do pó de indometacina é impulsionado por vários fatores principais:

Custos de matéria-prima: derivados de indol e matérias-primas de cloreto de p-clorobenzoíla influenciam diretamente as despesas de fabricação.
Pureza e grau: o grau injetável (estéril, controlado por endotoxina-, maior ou igual a 98%) tem uma vantagem significativa em relação ao grau oral/técnico.
Especificação de esterilidade e endotoxina: o processamento asséptico e os lotes{0}testados LAL para injeção acarretam custos de produção mais elevados.
Conformidade regulatória e certificação: API padrão-GMP com DMF/CEP e COA consistente exige um preço mais alto.
Volume de pedidos: contratos farmacêuticos em grande-escala recebem descontos maiores por{1}}quilograma.
Logística e geografia: embalagens à prova de luz-protegidas/à umidade-e conformidade alfandegária aumentam o custo final.

Entre em contato com a HDM BIO para obter uma cotação atual e preços{0}com base em volume.

Por que escolher a HDM BIO como seu fornecedor de indometacina em pó?

API AINE potente-de alta pureza (maior ou igual a 98%/típico 99%) para cápsulas, comprimidos, supositórios, formulações injetáveis e tópicas
Ponto de fusão consistente verificado, baixo teor de substâncias relacionadas e qualidade confiável
Inibidor não{0}}seletivo de COX com inibição dupla de COX + fosfolipase A2, composto clássico de referência de pesquisa
Produção{{0}alinhada com GMP, sistema de qualidade com certificação ISO e HACCP
Rastreabilidade total do lote e documentação completa (COA, MSDS, HPLC, esterilidade, LAL)
Fornecimento flexível: amostras de quilogramas para pedidos de API em massa de nível-de tonelada
Exportação global para 70+ países com suporte alfandegário completo

Embalagem, envio e armazenamento a granel

Embalagem: sacos de alumínio para amostras e tambores de fibra à prova de umidade-para pedidos em grandes quantidades.
Embalagem personalizada: Rotulagem OEM disponível.
Documentos de Envio: COA, MSDS/SDS, fatura comercial, lista de embalagem e documentação alfandegária disponível de acordo com os requisitos do pedido.
Armazenamento: armazene hermeticamente fechado em um ambiente fresco, seco e{0}}protegido da luz. Prazo de validade: 24 meses.
Manuseio: Somente para uso de matéria-prima farmacêutica/veterinária; não para administração clínica direta.

Perguntas frequentes sobre pó de indometacina

Q1: O que é indometacina em pó?

R: A indometacina é um potente anti-inflamatório não-esteróide-(AINE) da classe do ácido indol-acético. É um inibidor não{4}}seletivo da COX (COX-1 IC50 740 nM, COX-2 IC50 970 nM) que também inibe a fosfolipase A2. Ao reduzir a síntese de prostaglandinas, exerce fortes efeitos antiinflamatórios, analgésicos e antipiréticos. Usado para artrite reumatóide, gota, dor, febre e PCA neonatal. Possui um índice terapêutico estreito com alta toxicidade GI.

Q2: Qual é o número CAS?

A: 53-86-1.

Q3: Como funciona a indometacina?

R: Ele inibe de forma não{0}}seletiva a ciclooxigenase (COX-1 e COX-2), reduzindo a síntese de prostaglandinas em locais inflamatórios - diminuindo a vasodilatação, o edema, a dor e a febre. Também inibe a fosfolipase A2. Por inibir a COX-1 constitutiva (proteção da mucosa GI, autorregulação renal, função plaquetária), causa altas taxas de ulceração GI, insuficiência renal e sangramento.

Q4: Para que é usada a indometacina?

A: Humanos: artrite reumatóide, osteoartrite, espondilite anquilosante, gota aguda, dor pós-operatória, febre, fechamento do PCA neonatal. Veterinária/pesquisa: composto clássico de referência para modelos de inflamação, dor e febre; cavalos (com cautela); pássaros (ocasionais); cães NÃO recomendados para uso rotineiro devido à toxicidade gastrointestinal grave em doses terapêuticas. Também usado em pesquisas de amiloidose (TTR/A).

Q5: Quais documentos são fornecidos com cada lote?

R: COA-específico do lote, relatório de ensaio de HPLC, identidade IR, ponto de fusão, perda por secagem, resíduo por ignição, substâncias relacionadas, metais pesados, solventes residuais e para grau injetável: esterilidade e resultados de endotoxina LAL, MSDS/SDS.

Q6: Que pureza você fornece?

A: Padrão Maior ou igual a 98,0% HPLC; resultado típico do lote 99%. Classe injetável com especificação de esterilidade e endotoxina disponível mediante solicitação.

Q7: Onde posso comprá-lo na China?

R: HDM BIO fornece a granelPó de indometacinacom COA em lote e suporte de exportação global.

Q8: Quanto custa o pó de indometacina?

R: O preço a granel depende dos custos da matéria-prima, pureza/qualidade (oral vs injetável), especificação de esterilidade/endotoxina, conformidade regulatória, volume de pedidos e logística. Entre em contato com a HDM BIO para obter uma cotação atual.

Q9: Há alguma preocupação de segurança?

A: Índice terapêutico estreito com risco de toxicidade significativo. GI (mais grave): ulceração, sangramento, hematêmese, melena, perfuração - cães podem desenvolver lesões GI graves em doses terapêuticas. Renal: necrose papilar, insuficiência renal aguda (maior risco de desidratação). Hepático: enzimas elevadas, hepatite. Hematológico: disfunção plaquetária, anemia aplástica rara. SNC: dor de cabeça, tontura, ataxia. Contra-indicações: úlcera gastrointestinal ativa, insuficiência renal/hepática grave, alergia a AINEs, distúrbios hemorrágicos, gravidez tardia. Evite combinar com outros AINEs, corticosteróides ou anticoagulantes. Não para administração clínica direta.

Q10: A indometacina é segura para cães?

R: Não, - não é recomendado para uso canino de rotina. O Manual Veterinário MSD afirma que a indometacina é altamente tóxica para o trato gastrointestinal canino, causando ulceração grave, hematêmese e melena, mesmo em doses terapêuticas. Em vez disso, use AINEs-mais seguros e aprovados por veterinários (carprofeno, meloxicam, firocoxib, grapiprant).